URB597

URB597, også kjent som KDS-4103, er en svært kraftig og selektiv inhibitor av fettsyreamidhydrolase (FAAH), et enzym som katalyserer intracellulær hydrolyse av endokannabinoidanandamidet, med verdier av 50% inhiberingskonsentrasjon IC50 av 4.6 nM og 0.5 nM i rottehjernemembraner og henholdsvis humane levermikrosomer. URB597 utviser anxiolytiske, antidepressive, antinociceptive og smertestillende effekter in vivo uten å fremkalle andre symptomer forbundet med cannabinoidlignende forbindelser.

AASRAW pulver PDF-ikon

produktbeskrivelse

 

URB597 video

 

 


 

I.URB597 grunnleggende tegn:

 

Navn: URB597
CAS: 546141-08-6
Renhet: ≥99% (HPLC)
Molekylær formel: C20H22N2O3
Molekylær vekt: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Synonymer: N-cykloheksylkarbaminsyre 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester; 3'-karbaMoyl- [1,1'-bifenyl] -3-yl-cykloheksylkarbamat; 3- (3-karbaMoylfenyl) fenyl-N-cykloheksylkarbamat Karbaminsyre, N-cykloheksyl-, 3 '- (aMinokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester; KDS 4103 N-cykloheksylkarbaminsyre 3' - (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester N-cykloheksylkarbaminsyre 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Smeltepunkt: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 i kloroform)
Lagringstemperatur: 2-8 ° C
Løselighet DMSO: oppløselig2mg / mL, klar (oppvarmet)
Farge: Hvitt faststoff

 


 

II. URB597 bruk i syklus:

 

1.Name:

URB597

 

2.Hvordan er arbeidet for URB597?

Begrunnelse: En viktig klinisk bekymring ved bruk av cannabinoidreseptor 1 (CB1) direkte agonister er at disse forbindelsene øker alkoholdrikk og narkotikamisbrukrelatert atferd. Som en alternativ tilnærming kan CB1-reseptormediert aktivitet lettes ved å øke anandamidnivåer ved bruk av hydrolasefettsyreamidhydrolase (FAAH) -hemmere. Mål: Ved bruk av den selektive FAAH-inhibitoren URB597, undersøkte vi om aktivering av den endogene cannabinoidtonen øker alkoholmisbrukansvaret, som det skjer med CB1-reseptorens direkteagonister. Materialer og metoder: URB597 ble testet på selvregistrering av alkohol i Wistar-rotter og på homecage-alkoholdrikker i genetisk utvalgte marsigianske sardinske alkoholprefererende (msP) rotter. I Wistar-rotter, URB597-effekter på alkoholindusert angst og på stress-, yohimbin- og cue-indusert gjeninnstilling av alkoholsøk ble også evaluert. Til sammenligning ble effekten av CB1-reseptorantagonisten rimonabant på selv-administrering av etanol også testet. Resultater: Under vår eksperimentelle tilstand økte ikke intraperitoneal (IP) administrasjon av URB597 (0.0, 0.3 og 1.0 mg / kg) frivillig homecage alkoholdrikk i msP-rotter eller tilrettelagt fast forhold 1 og progressivt forhold til alkohol selvadministrasjon i ikke-valgte Wistars. I reinstatement-testene hadde forbindelsen ingen effekt på cue-, fotshock stress- og yohimbin-indusert tilbakefall. Omvendt avskaffet URB597 den anxiogene responsen målt under tilbaketrekning etter en akutt IP-administrasjon av alkohol (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 og 3.0 mg / kg) reduserte signifikant etanol selvtillit. Konklusjoner: Resultatene viser at aktivering av endokannabinoid-anandamidsystemet ved selektiv hemming av FAAH ikke øker alkoholmisbrukrisikoen, men reduserer angst forbundet med alkoholuttak. Vi kan således spekulere på at medisinering basert på bruk av endokannabinoide systemmodulatorer som URB597 kan gi viktige fordeler sammenlignet med behandling med direkte CB1-reseptoraktivatorer.

 

3.Is effekt URB597?

Effektene av URB 597 alene og i kombinasjon med anandamid ble undersøkt i en gruppe aper (n = 4) som diskriminerte Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) fra kjøretøy og i en annen gruppe (n = 5) som fikk kronisk Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) som diskriminerte cannabinoidantagonisten rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

 

4. Ytterligere instruksjoner:

URB 597 forbedret adferdseffekter av anandamid, men ikke andre CB1-agonister. Imidlertid forbedret URB 597 ikke signifikant demping av A9-THC-tilbaketrekning indusert av anandamid. Samlet tyder disse dataene på at endogent anandamid i primat hjernen ikke lett etterligner adferdseffekter av eksogent administrert anandamid.

Potent og selektiv fettsyreamid hydrolase (FAAH) -hemmer (IC50-verdier er henholdsvis 3 og 5 nM i henholdsvis human lever og rottehjerne). Utviser ingen signifikant hemmende aktivitet mot en rekke reseptorer, ionekanaler og enzymer, inkludert humane cannabinoidreceptorer og rottemonoacylglyserol lipase. Viser antiallodynisk og antihyperalgesisk aktivitet i en inflammatorisk smertemodell. In vitro hemmer KDS-4103 FAAH-aktivitet med medianhemmende konsentrasjoner (IC (50)) av 5 nM i rottehjernemembraner og 3 nM i humane levermikrosomer. In vivo hemmer KDS-4103 rottehjerne FAAH-aktivitet etter intraperitoneal (ip) administrasjon med en median hemmende dose (ID (50)) av 0.15 mg / kg. Forbindelsen påvirker ikke signifikant med andre cannabinoidrelaterte mål, inkludert cannabinoidreseptorer og anandamidtransport, eller med et bredt panel av reseptorer, ionkanaler, transportører og enzymer. Ved ip-administrasjon til rotter og mus, fremkaller KDS-4103 signifikante, anxiolytisk-lignende, antidepressiva-lignende og smertestillende effekter, som forhindres ved behandling med CB1-reseptorantagonister. I motsetning til at doser som signifikant hemmer FAAH-aktivitet og betydelig øker hjernens anandamidnivåer, fremkaller KDS-4103 ikke klassiske cannabinoidlignende effekter (f.eks. Katalepsi, hypotermi, hyperfagi), forårsaker ikke stedpreferanse og genererer ikke generalisering til de diskriminerende virkningene av den aktive ingrediensen av cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Disse funnene antyder at KDS-4103 virker ved å styrke toniske virkninger av anandamid på en delmengde av CB (1) reseptorer, som normalt kan være involvert i å kontrollere følelser og smerter. KDS-4103 er oralt tilgjengelig hos rotter og cynomolgus aper. Subkroniske gjentatt dose studier (1,500 mg / kg, per os) i disse to artene har ikke vist systemisk toksisitet. På samme måte ble det ikke observert toksisitet i bakterielle cytotoksisitetstester in vitro og i Ames-testen. Videre ble det ikke observert underskudd hos rotter på rotarodtest etter akutt ip-behandling med KDS-4103 i doser opptil 5 mg / kg eller i et funksjonelt observasjonsbatteri etter orale doser opp til 1,500 mg / kg. Resultatene tyder på at KDS-4103 vil tilby en ny tilnærming med et gunstig terapeutisk vindu for behandling av angst, depresjon og smerte.

 

5. URB597:

Min bestilling 10grams.
Forespørsler om normal mengde (Innen 1kg) kan sendes ut i 12 timer etter betaling.
For større ordre (Innenfor 1kg) kan sendes ut i 3 arbeidsdager etter betaling.

 

6. URB597 Oppskrifter:

For forespørsel våre Kunderepresentant (CSR) for detaljer, for din referanse.

 

7. URB597 Markedsføring:

Skaffes i den kommende fremtid.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Vi er Aprepitant pulver supplie, Aprepitant pulver til salgs, Rå Aprepitant pulver (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Reagenser

 


 

IV. Hvordan kjøper du URB597 fra AASraw?

 

1.To kontakte oss via e-posten vårforespørsel system, eller online skypekundeservice representant (CSR).
2. For å gi oss din forespurte mengde og adresse.
3.Our CSR vil gi deg tilbud, betalingstid, sporingsnummer, leveringsveier og beregnet ankomstdato (ETA).
4.Payment ferdig og varene vil bli sendt ut i 12 timer (For bestilling innen 10kg).
5.Godt mottatt og gi kommentarer.

 


 

Gjett favorittproduktbloggen din:

 

 Kvinne Viagra? Alt om Sex Enhancing Flibanserin pulver Hvordan bruke Clenbuterol til vekttap Hva er nandrolonpulver brukt til fordel for nandrolon?

 


 

Nærmere detaljer om relevante produkter,velkommen til å klikke her.


For henvendelser, vennligst kontakt emalje , Vi svarer normalt innen 8 timer.
=

anmeldelser

Det er ingen omtaler ennå.

Bli den første til å vurdere "URB597"

Din e-postadresse vil ikke bli publisert. Obligatoriske felt er merket *

captcha *