Veiledning om Lenvatinib for kreft - AASraw
AASraw produserer Cannabidiol (CBD) pulver og Hamp Essential Oil i bulk!

Lenvatinib

 

  1. Lenvatinibs historie
  2. Hva er Lenvatinib?
  3. Lenvatinib Handlingsmekanisme
  4. Hva brukes Lenvatinib til?
  5. Hvilke bivirkninger kan jeg legge merke til når du bruker Lenvatinib?
  6. Lenvatinib kliniske resultater (FDA-godkjenning)
  7. Hvor skal jeg ha Lenvatinib?
  8. Relaterte legemidler: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. Hvor kan vi kjøpe Lenvatinib online?

 

Historien om Lenvatinib

En klinisk fase I-studie på kreftpasienter ble utført i 2006. [8] En fase III-studie som behandlet pasienter med skjoldbruskkjertel startet i mars 2011.

Lenvatinib fikk foreldreløs medikamentstatus for behandling av ulike typer skjoldbruskkreft som ikke reagerer på radiojod i USA og Japan i 2012 og i Europa i 2013.

I februar 2015 godkjente det amerikanske FDA lenvatinib for behandling av progressiv, ildfast ildfast differensiert skjoldbruskkreft. I mai 2015 godkjente European Medicines Agency (EMA) stoffet for samme indikasjon.

I mai 2016 godkjente FDA det (i kombinasjon med everolimus) for behandling av avansert nyrecellekarsinom etter en tidligere anti-angiogen behandling.

I august 2018 godkjente FDA lenvatinib for førstelinjebehandling av personer med uopprettelig hepatocellulært karsinom (HCC).

 

Hva er Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) er en reseptortyrosinkinase (RTK) -hemmer som hemmer kinaseaktivitetene til vaskulær endotelvekstfaktor (VEGF) reseptorer VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) og VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib hemmer også andre RTK-er som har blitt implisert i patogen angiogenese, tumorvekst og kreftprogresjon i tillegg til deres normale cellulære funksjoner, inkludert FGF-reseptorer FGFR1, 2, 3 og 4; blodplateavledet vekstfaktorreseptor alfa (PDGFRa), KIT og RET. Disse reseptortyrosinkinaser (RTK) som er lokalisert i cellemembranen, spiller en sentral rolle i aktivering av signaltransduksjonsveier involvert i normal regulering av cellulære prosesser, slik som celleproliferasjon, migrasjon, apoptose og differensiering, og i patogen angiogenese, lymfogenese svulstvekst og kreftprogresjon. Spesielt har VEGF blitt identifisert som en avgjørende regulator for både fysiologisk og patologisk angiogenese, og økt ekspresjon av VEGF er assosiert med en dårlig prognose i mange typer kreftformer.

Lenvatinib er indisert for behandling av pasienter med lokalt tilbakevendende eller metastatisk, progressiv, radioaktiv jod (RAI) -refraktor differensiert skjoldbruskkreft. De fleste pasienter med skjoldbruskkjertelkreft har en veldig god prognose med behandling (98% 5 års overlevelsesrate) som involverer kirurgi og hormonbehandling. Imidlertid, for pasienter med RAI-ildfast skjoldbruskkreft, er behandlingsmulighetene begrenset, og prognosen er dårlig, noe som fører til et press for utvikling av mer målrettede terapier som lenvatinib.

 

Lenvatinib Virkningsmekanisme

Lenvatinib er en reseptortyrosinkinase (RTK) hemmer som hemmer kinaseaktivitetene til vaskulære endotelvekstfaktor (VEGF) reseptorer VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) og VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib hemmer også andre RTK-er som har vært involvert i patogen angiogenese, tumorvekst og kreftprogresjon i tillegg til deres normale cellulære funksjoner, inkludert FGF-reseptorer FGFR1, 2, 3 og 4; blodplateavledet vekstfaktorreseptor alfa (PDGFRa), KIT og RET.

 

Hva er Lenvatinib Brukt til? 

❶ Lenvatinib brukes til å behandle en bestemt type skjoldbruskkjertelen kreft som har kommet tilbake eller som har spredt seg til andre deler av kroppen og ikke kan behandles med radioaktivt jod.

❷ Lenvatinib brukes også sammen med everolimus (Afinitor, Zortress) til å behandle nyrecellekarsinom (RCC, en type kreft som begynner i nyrene) hos personer som tidligere har fått behandling med en annen cellegiftmedisin.

❸ Lenvatinib brukes også til å behandle hepatocellulært karsinom (HCC; en type leverkreft) som ikke kan behandles med kirurgi.

❹ Lenvatinib brukes også sammen med pembrolizumab (Keytruda) for å behandle en bestemt type kreft av endometrium (livmorslimhinnen) som har spredt seg til andre deler av kroppen eller forverret seg under eller etter behandling med cellegiftmedisiner eller som ikke kan behandles med kirurgi eller strålebehandling.

❺ Lenvatinib er i en klasse medisiner som kalles kinasehemmere. Det fungerer ved å blokkere virkningen av et unormalt protein som signaliserer at kreftcellene formerer seg. Dette bidrar til å stoppe spredningen av kreftceller.

 

Hva Side Efekter May jeg Notice Whøne Du bruker Lenvatinib?

Bivirkninger som du bor rapportere til legen din eller helsepersonell så snart som mulig:

▪ allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller elveblest, hevelse i ansiktet, leppene eller tungen

▪ pusteproblemer

▪ Brystsmerter eller hjertebank

Svimmelhet

▪ føles svak eller lyshåret, faller

▪ hodepine

▪ høyt blodtrykk

▪ beslag

▪ tegn og symptomer på blødning som blodig eller svart, tjærete avføring; rød eller mørk brun urin; spytte opp blod eller brunt materiale som ser ut som kaffegrut; røde flekker på huden uvanlig blåmerker eller blødning fra øyet, tannkjøttet eller nesen

▪ tegn og symptomer på en farlig endring i hjerterytme eller hjerterytme som brystsmerter; svimmelhet; rask eller uregelmessig hjerterytme; hjertebank føles svak eller lyshåret, faller; pusteproblemer

▪ tegn og symptomer på nyreskade som urinproblemer eller endring i urinmengden

▪ tegn og symptomer på leverskade som mørk gul eller brun urin; generell dårlig følelse eller influensalignende symptomer; lyse avføring; tap av Appetit; kvalme; høyre øvre magesmerter; uvanlig svak eller sliten; gulfarging av øynene eller huden

▪ tegn og symptomer på lavt kalium som muskelkramper eller muskelsmerter; brystsmerter; svimmelhet; føles svak eller lyshåret, faller; hjertebank pusteproblemer; eller rask, uregelmessig hjerterytme

▪ tegn og symptomer på hjerneslag som forandringer i synet; forvirring; problemer med å snakke eller forstå; alvorlig hodepine; plutselig følelsesløshet eller svakhet i ansiktet, armen eller benet; problemer med å gå; svimmelhet; tap av balanse eller koordinering

Magesmerter

▪ hevelse i bena eller anklene

▪ uvanlig svak eller sliten

 

Bivirkninger som vanligvis ikke krever medisinsk oppmerksomhet (rapportere til legen din eller helsepersonell hvis de fortsetter eller er plagsomme):

▪ diaré

Ledsmerter

▪ tap av appetitt

▪ magesår

▪ muskelsmerter

▪ kvalme, oppkast

▪ vekttap

Denne listen beskriver kanskje ikke alle mulige bivirkninger. Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Kliniske resultater(FDA-godkjenning)

De FDA godkjenning av Lenvatinib var basert på en multisenter, randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie hos 392 personer med lokalt tilbakevendende eller metastaserende radioaktivt jod-ildfast differensiert skjoldbruskkjertelen kreft og radiografisk bevis på sykdomsprogresjon innen 12 måneder før randomisering, bekreftet av uavhengig radiologisk gjennomgang. Forsøkspersonene fikk Lenvatinib 24 mg en gang daglig (n = 261) eller placebo (n = 131) til sykdomsprogresjon. Studieresultater viste at Lenvatinib-behandlede forsøkspersoner levde en median på 18.3 måneder uten at sykdommen utviklet seg (progresjonsfri overlevelse), sammenlignet med en median på 3.6 måneder for personer som fikk placebo. I tillegg så 65% av pasientene som ble behandlet med Lenvatinib en reduksjon i tumorstørrelse, sammenlignet med 2% av pasientene som fikk placebo.

 

Hvor skal jeg ha Lenvatinib?

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevar mellom 20 og 25 grader C (68 og 77 grader F). Kast ubrukt medisin etter utløpsdatoen.

MERK: Dette arket er et sammendrag. Det dekker kanskje ikke all mulig informasjon. Hvis du har spørsmål om dette legemidlet, snakk med legen din, apoteket eller helsepersonell.

 

Relaterte legemidler: Lenvatinib Mesylat (CAS: 857890-39-2)

Lenvatinib mesylat (CAS: 857890-39-2) er en syntetisk, oralt tilgjengelig hemmer av vaskulær endotelvekstfaktorreseptor 2 (VEGFR2, også kjent som KDR / FLK-1) tyrosinkinase med potensiell antineoplastisk aktivitet. E7080 blokkerer VEGFR2-aktivering med VEGF, noe som resulterer i inhibering av VEGF-reseptorsignaltransduksjonsveien, redusert vaskulær endotelcellemigrasjon og spredning, og vaskulær endotelcelleapoptose.

Lenvatinib mesylat er et metansulfonatsalt oppnådd ved omsetning av lenvatinib med en molær ekvivalent metansulfonsyre. En multikinasehemmere og foreldreløst medikament som brukes (som mesylatsalt) til behandling av forskjellige typer skjoldbruskkreft som ikke reagerer på radiojod. Den har en rolle som en EC 2.7.10.1 (reseptorprotein-tyrosinkinase) -hemmer, en fibroblastvekstfaktorreseptorantagonist, et foreldreløst medikament, en vaskulær endotelvekstfaktorreseptorantagonist og et antineoplastisk middel. Den inneholder en lenvatinib (1+).

 

Lenvatinib mesylat er godkjent for bruk alene eller sammen med andre legemidler for å behandle:

♦ Endometriumkarsinom som er avansert og forverret seg etter annen behandling. Det brukes sammen med pembrolizumab hos pasienter hvis kreft ikke er mikrosatellitt ustabil (MSI-H) eller mangelfullt reparasjonsmangel (dMMR) og ikke kan behandles med kirurgi eller strålebehandling.

♦ Hepatocellulært karsinom (en type leverkreft). Det brukes som førstelinjebehandling hos pasienter hvis sykdom ikke kan fjernes ved kirurgi.

♦ Nyrecellekarsinom (en type nyrekreft) som er avansert. Det brukes sammen med everolimus hos pasienter som allerede har fått angiogenesehemmerterapi.

♦ Skjoldbruskkreft hos visse pasienter med progressiv, tilbakevendende eller metastatisk sykdom som ikke reagerer på behandling med radioaktivt jod.

Denne bruken er godkjent under FDAs akselererte godkjenningsprogram. Som en betingelse for godkjenning, må bekreftende studier vise at lenvatinib mesylat gir en klinisk fordel hos disse pasientene. Lenvatinib mesylat studeres også i behandlingen av andre kreftformer.

 

Hvor kan vi kjøpe Lenvatinib på nettet?

Det er mange leverandører / produsenter av lenvatinib pulver i markedet, og det er veldig viktig å finne ekte en for alle mennesker som trenger dette produktet. Når vi bestemmer oss for å kjøpe lenvatinib pulver i markedet, må vi lære mer informasjon om det, vite hvordan vi bruker det og dets virkningsmekanisme, eventuelle risikoer når vi tar lenvatinib pulver ... I tillegg må pris og kvalitet være vår bekymring før du kjøper den.

Etter at vi har undersøkt data fra markedet, sammenlignet mange leverandører, ser AASraw ut som et godt valg for de som ønsker å kjøpe mye lenvatinib pulver, deres produksjon ble kontrollert strengt under cGMP-tilstand, kvaliteten kan spores når som helst, og de kan gi alle testrapporter når du bestiller den. Når det gjelder lenvatinibpulverkostnader / pris, bør det være rimelig, i mine øyne. Fordi jeg har fått mange priser fra forskjellige leverandører, sammenlignet med kvalitet, tror jeg aasraw ikke vil være et dårlig valg.
For mer informasjon, velkommen til å snakke med AASraw!

 

Referanse

[1] H. Erdem, C. Gündogdu og S. Üipal, "Korrelasjon av E-cadherin, VEGF, COX-2-ekspresjon til prognostiske parametere i papillær skjoldbruskkjertel," Eksperimentell og molekylær patologi, vol. 90, nei. 3, s. 312–317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "Selektiv inhibering av blodplateavledet vekstfaktor (PDGF) reseptor-autofosforylering og PDGF-mediert cellulær hendelser av et kinolinderivat," Experimental Cell Research, vol. 234, nr. 2, s. 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., "Genetiske endringer i dårlig differensierte og udifferensierte skjoldbruskkjertelkarsinomer," Strøm. Genomics, vol. 12, nei. 8, s. 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS proto-onkogen i medullært skjoldbruskkjertelkreft. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), s. R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Evolving tilnærminger til pasienter med avansert differensiert skjoldbruskkreft. Endocr Rev, 34 (3) (2013), s. 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, et al. BRAF-mutasjonstesting av biopsiprøver fra skjoldbruskkjertelen med finnål aspirasjon for preoperativ risikostratifisering ved papillær skjoldbruskkreft. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), s. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. ZD6474 hemmer vaskulær endotelvekstfaktor signalering, angiogenese og tumorvekst etter oral administrering. Cancer Res, 62 (16) (2002), s. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Effekt av cabozantinib (Cabo) hos pasienter med medullær skjoldbruskkjertel (MTC) med RAS- eller RET-mutasjoner: Resultater fra en fase III-studie [abstrakt]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Motesanib difosfat i progressiv differensiert skjoldbruskkreft. N Engl J Med, 359 (1) (2008), s. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, et al. Antitumoraktiviteter for den målrettede multi-tyrosinkinasehemmeren lenvatinib (E7080) mot RET-genfusjonsdrevne tumormodeller. Cancer Lett, 340 (1) (2013), s. 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al. En fase 2-studie av lenvatinib (E7080) i avansert, progressiv, radiojod-ildfast, differensiert skjoldbruskkreft: et klinisk utfall og biomarkørvurdering Kreft, 121 (16) ( 2015), s. 2749-2756.

0 Likes
322 Visninger

Kan hende du også liker

Kommentarer er stengt.