USA Levering innenlands, Canada Levering innenlands, Europeisk innenlandsleveranse

Alt om Mibolerone (sjekk dråper)

1.JW-642 Review
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Review
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 gjennomgang
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 Review
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9. Høyt selektive inhibitorer av monoacylglycerol lipase som bærer en reaktiv gruppe
10.Guide på kjøpe JW-642 MAGL inhibitor trinn for trinn


JW 642 video


I.JW 642 grunnleggende tegn:

Navn: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekylær formel: C21H20F6N2O3
Molekylær vekt: 462.4
Smeltepunkt:
Lagringstemperatur: ved -20 ° C 3 år Pulver
Farge: Hvitt faststoff


1. JW-642 Reviewaasraw

JW-642 (1416133-89-5) er en potent, selektiv monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor med henholdsvis IC50 av 7.6, 14 og 3.7 nM for henholdsvis mus, rotte og human MAGL. Endokannabinoider som 2-arakidonoylglycerol (2-AG) og arakidonoyletanolamid er biologisk aktive lipider som er involvert i en rekke synaptiske prosesser, inkludert aktivering av cannabinoidreseptorer. Monoacylglycerol lipase (MAGL) er en serinhydrolase som er ansvarlig for hydrolysen av 2-AG til arakidonsyre og glyserol, og avslutter dermed sin biologiske funksjon. JW-642 er en potent hemmer av monoacylglycerol lipase (MAGL) som viser IC50 verdier av 7.6, 14, og 3.7 nM for inhibering av MAGL i mus, rotte og humane hjernemembraner, er respectively.1 JW-642 selektiv for MAGL, krever mye høyere konsentrasjoner for å effektivt hemme fettsyreamidhydrolaseaktivitet (IC50s = 31, 14 og 20.6 μM for henholdsvis mus, rotte og human hjerne membran).

JW-642 TEKNISKE DATA
Produktnavn JW-642
CAS nummer 1416133-89-5
Formel C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
løselighet Oppløselig i DMSO> 10 mM Storage Store ved -20 ° C
Fysisk utseende En løsning i metylacetat
Leveringsbetingelser Evaluering av prøveoppløsning: leveres med blå is.Alle andre tilgjengelige størrelser: sendes med RT, eller blå is på forespørsel
Generelle tips For å oppnå høyere oppløselighet, vær så snill å varme røret ved 37 ℃ og rist det i ultralydsbadet en stund. Støtteløsningen kan lagres under -20 ℃ i flere måneder.



Rå JW 642 pulver (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw pulver


2. Biologisk aktivitet-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 er en potent inhibitor av monoacylglycerol lipase (MAGL) som viser IC50-verdier av 7.6, 14 og 3.7 nM for hemming av MAGL i henholdsvis mus, rotte og human hjerne membran. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (mus / rotte / human MAGL)
Mål: MAGL-inhibitor JW-642 er selektiv for MAGL, noe som krever mye høyere konsentrasjoner for å effektivt hemme fettsyreamidhydrolaseaktivitet (henholdsvis IC50s = 31, 14 og 20.6 M for henholdsvis mus, rotte og human hjerne membran).


3. OL-135 gjennomgangaasraw

OL-135 er en CNS-penetrerende, svært kraftig og selektiv reversibel inhibitor av FAAH. OL-135 viser smertestillende farmakologi i ulike dyremodeller uten nedsatt motorstyrke forbundet med direkte CB1-agonisme. FAAH-inhibitor OL-135 forstyrrer oppkjøpet, men ikke konsolidering av kontekstuell fryktkondisjonering. Åndelig fryktkondisjonering og støtreaktivitet forblir upåvirket. data tyder på en spesifikk rolle for endokannabinoider i en del av fryktbehandlingsparadigmer.

OL-135 TEKNISKE DATA
Produktnavn OL-135
CAS nummer 681135-77-3
Utseende Fast pulver
Purity > 98% (eller referer til sertifikat for analyse)
Leveringsbetingelser Leveres under omgivelsestemperatur som ikke-farlig kjemikalie. Dette produktet er stabilt nok i noen uker under vanlig frakt og tid brukt i Customs.
Lagringsforhold Tørr, mørk og 0 - 4 C for kort sikt (dager til uker) eller -20 C for lang sikt (måneder til år).
løselighet Løselig i DMSO, ikke i vann
Holdbarhet > 2 år hvis lagret riktig
Drugformulering Dette legemidlet kan formuleres i DMSO
Lageroppbevaring Lagring 0 - 4 C for kort sikt (dager til uker), eller -20 C for langsiktig (måneder)


4. Biologisk aktivitet-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 er en CNS-penetrerende, kraftig og selektiv reversibel inhibitor av FAAH uten CB1, CB2 og μ og δ opioidreseptorer som øker analgetisk og hypotermisk aktivitet av anandamid.


5. PF-750 gjennomgangaasraw

Fettsyreamidhydrolase (FAAH) er enzymet som er ansvarlig for hydrolyse og inaktivering av fettsyreamider, inkludert anandamid og oleamid. PF-750 er en potent, tidsavhengig, irreversibel FAAH-inhibitor med IC50-verdier av 0.6 og 0.016 μM når den preinkuberes med rekombinant human FAAH for henholdsvis 5 og 60 minutter. 1 Aktivitetsbasert profilering av forskjellige humane og murine vevsproteomeprøver avslørt at PF-750 er svært selektiv for FAAH i forhold til andre serinhydrolaser, og viser ingen merkbar aktivitet utenfor stedet opp til 500 μM.

PF-750 TEKNISKE DATA
Produktnavn PF-750
CAS nummer 959151-50-9
Utseende Fast pulver
Purity > 98% (eller referer til sertifikat for analyse)
Leveringsbetingelser Leveres under omgivelsestemperatur som ikke-farlig kjemikalie. Dette produktet er stabilt nok i noen uker under vanlig frakt og tid brukt i Customs.
Lagringsforhold Tørr, mørk og 0 - 4 C for kort sikt (dager til uker) eller -20 C for lang sikt (måneder til år).
løselighet Oppløselig i DMSO
Holdbarhet > 2 år hvis lagret riktig
Drugformulering Dette legemidlet kan formuleres i DMSO
Lageroppbevaring Lagring 0 - 4 C for kort sikt (dager til uker), eller -20 C for langsiktig (måneder)


6. Biologisk aktivitet-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 er en potent, tidsavhengig, irreversibel FAAH-inhibitor med IC50-verdier 0.6 og 0.016 μM når de preinkuberes med henholdsvis rekombinant human FAAH for 5 og 60 minutter. Fettsyreamidhydrolase (FAAH) er enzymet som er ansvarlig for hydrolyse og inaktivering av fettsyreamider, inkludert anandamid og oleamid. Aktivitetsbasert profilering av forskjellige humane og murine vevsproteomeprøver viste at PF-750 er svært selektiv for FAAH i forhold til andre serinhydrolaser, og viser ingen merkbar aktivitet utenfor stedet opp til 500 μM. PF-750 viser 10-fold bedre potens enn URB597 (Sigma # U4133) etter 30 min preinkubasjon. PF-750 er svært selektiv på FAAH. Selv ved så høyt som 500 μM, hadde det ingen interaksjoner med mange testede enzymer, men URB597 og andre kjente FAAH-hemmere virket ikke bra ved lav konsentrasjon (100 μM).

MAGL-inhibitor og FAAH-inhibitor JW-642 og OL-135 og PF-750


7. JZL-184 Reviewaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) er en potent og selektiv hemmere av MAGL med IC50 av 8 nM og 4 μM for hemming av henholdsvis MAGL og FAAH i musens hjerne membraner. IC50-verdi: 8 nM Mål: MAGL-inhibitor in vitro: JZL-184 forlenger DSE i Purkinje-neuroner i cerebellarskiver og DSI i CA1-pyramidale nevroner i hippocampale skiver. JZL-184 er sterkere i å hemme mus MAGL enn rotte MAGL. in vivo: Når det administreres til mus hos 16 mg / kg, reduserer JZL-184 MAGL-aktivitet ved 85%, øker hjernens 2-AG-nivå ved 8-fold og fremkaller analgetisk aktivitet i en rekke smerteanalyser som kvalitativt etterligner direkte sentrale cannabinoid (CB1) agonister. Akutt administrering av JZL-184 til FAAH (- / -) mus økte størrelsen på en delmengde av cannabimimetiske responser, gjentatt JZL-184-behandling førte til toleranse for dets antinociceptive effekter, kryssoleranse mot de farmakologiske effektene av A-tetrahydrocannabinol, reduserer i CB1-reseptoragoniststimulert guanosin 5'-O- (3 - [(35) S] tio) trifosfatbinding og avhengighet som angitt ved rimonabant-utfelt tilbaketrekningsadferd, uavhengig av genotype.

JZL-184 TEKNISKE DATA
Alternativt navn JZL-184
Formel Formel
MW 520.5
kilde AASraw
CAS 1101854-58-3
Purity ≥98% (TLC)
Utseende Lysegult faststoff
løselighet Oppløselig i DMSO (10mg / ml)


8. Biologisk aktivitet-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 hemmer selektivt MAGL, enzymet som hovedsakelig er ansvarlig for nedbrytningen av endokannabinoid 2-arakidonoylglycerol (2-AG). Anandamid og 2-AG er de to endogene endokannabinoider som aktiverer cannabinoidreseptorene CB1 og CB2. Anandamid metaboliseres hovedsakelig av fettsyreamidhydrolase (FAAH), mens monoacylglyserol lipase (MAGL) antas å være enzymet som primært er ansvarlig for nedbrytningen av 2-AG. Det er vanskelig å skille aktivitetene til de to fordi de fleste tilgjengelige hemmere av MAGL ikke er selektive, og også hemmer FAAH eller andre enzymer. JZL-184 er den første selektive inhibitoren av MAGL med nanomolar portens og over 200-fold selektivitet for MAGL vs FAAH. Ved administrering til mus økte JZL-184 nivåene av 2-arakidonoylglycerol i hjernen med ca. 8-fold, uten effekt på nivåer av anandamid.


9. Meget selektive inhibitorer av monoacylglycerol lipase som bærer en reaktiv gruppeaasraw



Endokannabinoiderne 2-arakidonoylglycerol (2-AG) og N-arakidonoyletanolamin (anandamid) nedbrytes hovedsakelig ved henholdsvis monoacylglycerol lipase (MAGL) og fettsyreamidhydrolase (FAAH). Den nylige oppdagelsen av O-arylkarbamater som JZL-184 som selektive MAGL-inhibitorer har muliggjort funksjonell undersøkelse av 2-AG-signalveier in vivo. Likevel viser JZL-184 og andre rapporterte MAGL-hemmere fortsatt lavt kryssreaktivitet med FAAH og perifere karboxylesteraser, noe som kan komplisere bruken av dem i visse biologiske studier. Her rapporterer vi en distinkt klasse av O-hexafluoroisopropyl (HFIP) karbamater som hemmer MAGL in vitro og in vivo med utmerket potens og sterkt forbedret selektivitet, inkludert ikke noe påviselig kryssreaktivitet med FAAH. Disse funnene utpeker HFIP karbamater som en allsidig kjemotype for å hemme MAGL, og bør oppmuntre til jakten på andre serinhydrolasehemmere som bærer reaktive grupper som ligner strukturen av naturlige substrater.


10. Guide til kjøp av JW-642 MAGL-hemmer trinn for trinnaasraw

♦ Google AASraw, gå inn på www.aasraw.com.
♦ Søk JW-642 Powder (1416133-89-5) på AASraw
♦ Finn ut JW-642 Powder Windows XP, og skriv ned dine krav.
♦ Vi mottar din e-post og snakker flere detaljer med deg.
♦ Bekreft bestillingen, deretter betalingen ferdig, og vi vil ordne leveringsvarer for deg senere.


0 Likes
2973 Visninger

Kan hende du også liker

Kommentarer er stengt.