Innenlands levering for Europa, USA, Canada, Australia!
Vennligst merk: AASraw autoriserer ingen forhandlere.

Coluracetam
" Coluracetam (BCI-540, også kjent som MKC-231) er en racetam-klasse fettløselig nootropic. Coluracetam er langt mer potent enn Piracetam, den originale racetam. Mitsubishi Tanabe Pharma fra Japan patenterte coluracetam i 2005. Det er dermed en av de nyeste racetam-baserte nootropika. "

Racetam-familie av Nootropic – Coluracetam

Coluracetam (BCI-540, eller MKC-231) er et fettløselig nootropisk middel i racetam-klassen av forbindelser. Coluracetam er mye kraftigere enn den opprinnelige racetam, Piracetam. Coluracetam ble patentert av Mitsubishi Tanabe Pharma i Japan i 2005. Gjør det til et av de nyeste racetam-baserte nootropics.

Patentet for Coluracetam ble senere solgt til BrainCells, Inc. i San Diego, California. BrainCells er et lite, privateid biofarmasøytisk selskap som spesialiserer seg på å utvikle forbindelser for behandling av alvorlig depressiv lidelse (MDD), behandlingsresistent depresjon (TRD) og Alzheimers sykdom.

Coluracetam har en lignende struktur som Piracetam. Og som alle racetam nootropics, har en pyrrolidon kjernen i sin kjerne. Den siste kliniske forskningen indikerer potensial for behandling av depressive lidelser og retinal og optisk nerveskade.

Coluracetam er veldig sterk kolin målretting supplement. Det øker hjernens kolinomdannelse til acetylkolin (ACh) gjennom kolinopptaksprosessen med høy affinitet (HACU). Noe som øker årvåkenhet, oppmerksomhet på detaljer og minne.

Noen undersøkelser og personlig erfaring viser at Coluracetam kan påvirke AMPA-reseptorer. Gjør det til en potensiell ampakine nootropic. Som kan forklare de stimulantlignende effektene uten bivirkningene til tradisjonelle stimulanter. Coluracetam viser også noen angstdempende (angstdempende) egenskaper som hjelper til med å forbedre humøret og dempe angsten.

Hvordan Coluracetam virker (virkningsmekanisme)

Som de fleste racetamforbindelser, coluracetam (CAS:135463-81-9) fungerer hovedsakelig ved å øke nivåene av nevrotransmitteren acetylkolin, som er sterkt forbundet med læring, hukommelse og kognisjon.

Måten coluracetam modulerer acetylkolinnivået er imidlertid unik. Vanligvis utløser racetamer acetylkolinproduksjon ved å stimulere passende reseptorer, men coluracetam gjør det ved å øke kolinopptaket med høy affinitet, eller HACU. HACU-systemet bestemmer hastigheten som kolin blir trukket inn i nevroner for konvertering til acetylkolin.

Ved å øke hastigheten med hvilken kolin blir trukket inn i nerveceller, fremmer coluracetam acetylkolinproduksjon og får hjernenivået til denne viktige nevrotransmitteren til å stige. Det har også vist seg å skape en økning i kolintransportmolekylet med høy affinitet CHT1, som fører til den raske tilgjengeligheten av kolin for opptak.

Sammen fører disse handlingene til høyere nivåer av acetylkolin, som er forbundet med forbedret kognisjon og hukommelse.

Coluracetam

Fordeler og effekter av Coluracetam

 Coluracetam forbedrer minne og læring

Coluracetam fordeler viser seg å fungere for å håndheve kognitiv og minnefunksjon hos rotter og lignende effekter på mennesker. Brain Cells Inc. gjennomførte en studie som avslører en forbedring av sinnet hos rotter etter å ha mottatt AF64A i åtte dager. Utviklingen fortsatte å vare selv utover behandlingen. Alzheimers sykdom fører til lavere nivåer av acetylkolin. Ved å dyrke acetylkolin i hippocampus, vil coluracetam øke symptomer på Alzheimers sykdom som læringsforstyrrelser og dårlig hukommelse.

 Coluracetam reduserer behandlingsresistent depresjon

I en studie av 101 individer med depresjon, som ikke oppnådde resultatbehandling med antidepressiva, hadde det en konstruktiv innvirkning på den tilsynelatende forbedringen i livskvaliteten ved 80 mg 3 ganger daglig. Dette er imidlertid den eneste studien på mennesker. Kapasiteten den har for å minimere glutamatskadethet kan være ansvarlig for dens positive innvirkning på depresjonsbehandlingen.

 Coluracetam reduserer angst

I en rotteundersøkelse, viser dosering av 21 dager med coluracetam en 20% forbedring i angst, som var høyere enn 12% effekt på valium i en enkelt dose i samme studie.

 Coluracetam Fremmer neurogenese

Noen studier nevner at det hjelper med neurogenese. Den primære mekanismen er fremdeles ikke klar, men den er relatert til administrering av den i flere uker, som øker acetylkolin i hippocampus-området. Mekanismen er ukjent, men antas å være relatert til økningen i hippocampus acetylkolin når coluracetam doseres daglig i noen uker. ''

 Coluracetam Hjelper med schizofreni

Coluracetam øker aktiviteten til ChAT hos rotter med nervecelleskader. Denne økningen antyder at det kan være til nytte for pasienter med schizofreni gjennom det samme enzymet. Mer forskning direkte på personer med schizofreni gjennomgår.

 Coluracetam Forbedrer synet

Coluracetam har vist sine optiske styrker som forbedret fargegjenkjenning, syn og livlighet. Spesielt fremmer det nervevekst for den degenerative retinal sykdommen. Mange studier nevner bedre fargesyn og skarphet av synet, men ingen vitenskapelig forskning har bekreftet disse effektene.

Hvordan fungerer Coluracetam i hjernen?

Coluracetam øker hjernens helse og funksjon på flere måter. Men spesielt to skiller seg ut.

Coluracetam øker hjernen din's kolinopptak ved å målrette og arbeide med HACU-prosessen med høy affinitet (HACU) i hjernens nevroner.

Acetylkolin (ACh) består av kolin og acetat. Disse må være tilgjengelige for nevronterminalen til enhver tid. Slik at ACh kan syntetiseres når det er behov for det.

Gratis kolin som sirkulerer i blodet krysser blod-hjerne-barrieren. Og blir tatt opp av kolinerge nevronterminaler. Det blir tatt inn i nevronet av HACU-systemet (high affinity choline uptake). Syntesen av ACh foregår i den synaptiske spalten. Rommet mellom nevroner når det beveger seg inn i nevronet.

HACU-systemet er temperatur-, energi- og natriumavhengig. Dette systemet er det primære middel som kolin som trengs for syntesen av ACh, transporteres inn i nevronet. Og er det hastighetsbegrensende trinnet i produksjonen av denne kritiske nevrotransmitteren. Når dette systemet går i stykker eller ikke fungerer så effektivt som det ble designet, opplever du problemer med hukommelse, læring og hjernetåke.

Coluracetam påvirker denne prosessen og hjelper den til å fungere mer effektivt. Faktisk ser det ut til å øke HACU-prosessen. Selv i skadede nevroner. Økt acetylkolin i nevroner bidrar til å forbedre hukommelsen, øker kognisjonen og gir bedre beslutningsevner.

Coluracetam ser også ut til å forbedre AMPA-potensering. AMPA-reseptorer påvirkes av glutamat. Som fungerer i hjernen og sentralnervesystemet for å forbedre våkenhet og kognisjon.

Coluracetam fungerer med både AMPA-potensering og forbedring av opptak av kolin. Denne kombinasjonen ser ut til å bidra til å forbedre humørsykdommer uten å påvirke serotoninnivået.

Serotonin Selective Reuptake Inhibitors (SSRI) er den nåværende foretrukne vanlige medisinske metoden for å håndtere humørsykdommer og depresjon. De kommer med en liste over skadelige bivirkninger. Og ikke arbeid for alle deprimerte pasienter.

Forskere rapporterte at Coluracetam var gunstig i behandling av alvorlig klinisk depresjon og angstlidelse. Uten å påvirke serotoninnivået i hjernen. Og uten bivirkningene som følger med å forstyrre serotonin.

Coluracetam

Bruk av Coluracetam: Dosering og stabel kun for referanse

Coluracetam er en forbindelse som ikke finnes i noen matvarer, og kroppen vår kan ikke produsere den. Derfor er den eneste måten å gi fordelene med dette molekylet gjennom tilskudd.

Coluracetam selges vanligvis i pulver- eller kapselform og kan tas oralt. Doser kan også tas sublingualt (under tungen) for raskere og mer effektiv absorpsjon.

Siden coluracetam er et spesielt kraftig middel, anbefales det å starte med den laveste effektdosen. Hvis du finner ut at du trenger å øke dosen for å oppleve fordelene, bør dette gjøres gradvis og ikke overstige 80 mg.

Coluracetam er ikke giftig og betraktes som trygt og godt tolerert. Det er bare noen få sjeldne bivirkninger forbundet med forbindelsen, som angst, hodepine, tretthet og kvalme. Disse bivirkningene er sjeldne og oppstår vanligvis bare når det ikke er en stor nok forløper av kolin til å brukes til acetylkolinsyntese. Dette er grunnen til at vi anbefaler å starte den synteseøkende coluracetam med en kolin-nivåforsterker som citikolin.

Coluracetam kan samhandle med noen legemidler, spesielt de som samhandler med NMDA-reseptoren. Dette inkluderer hostedempende midler og bedøvelsesmidler. Andre stoffer som samhandler med det kolinerge systemet, som glaukommedisinering og nikotin, kan også samhandle med effekten av coluracetam. Coluracetam kan motvirke effekten av antikolinerge legemidler (som for eksempel Benadryl, noen antipsykotika og Parkinsons medisiner).

Som med ethvert supplement, hvis du bruker medisiner eller har en underliggende helsetilstand, er det fornuftig at du snakker med legen din før du starter noe supplere regime.

 Hvordan Stabler Well Wed Andre stoffer

♦ Coluracetam er et fettløselig molekyl, så det er best stablet med et sunt fett som kokosnøtt eller MCT-olje.

♦ Coluracetam bør også stables med en kolintilskudd slik som sitikolin. Citikolin øker bassenget av tilgjengelig kolin for syntese. Bunken kan skape kraftige effekter ved å øke tilgjengelig kolin (sitikolin) og evnen til å syntetisere det til acetylkolin (coluracetam).

 Anbefalt dose: 5-80 mg per dag

Vi anbefaler mellom 5-80 mg coluracetam per dag.

Den trygge øvre grensen for coluracetam er 80 mg per dag. Vi anbefaler imidlertid å holde deg med 35 mg per dag, da konsekvensene av høyere doser ennå ikke er fullstendig undersøkt hos mennesker.

Det er optimalt å dele disse dosene i en morgen- eller ettermiddagsdose. For eksempel en 20 mg dose på 10 mg om morgenen og ytterligere 10 mg om ettermiddagen.

Som tidligere nevnt, bør du starte i den nedre enden av doseringsskalaen. Begynnelsen av den laveste effektive dosen vil redusere sannsynligheten for å oppleve negative bivirkninger.

Coluracetam bivirkninger

Coluracetam er ikke giftig. Så anses som godt tolerert og trygt. Mange førstegangsbrukere av Coluracetam rapporterer tretthet, som ofte er et resultat av å starte med for høy dose.

Husk at Coluracetam virker ved å øke kolinopptaket i hjernen din. Kolin er en forløper for produksjonen av acetylkolin. Hvis ikke nok kolin er tilgjengelig i systemet ditt, vil du føle bivirkningene.

Bivirkninger er sjeldne, men kan inkludere angst, tretthet, hodepine, nervøsitet og kvalme. Igjen er bivirkninger ofte et resultat av uvanlig høye doser av nootropic.

Hodepine ved å bruke Coluracetam skjer vanligvis når du glemmer å kombinere det med et godt kolintilskudd. Hodepine er ofte et symptom på kolinunderskudd i hjernen din.

Oversikt – Coluracetam

Coluracetam er et av de nyere og mindre kjente medlemmene av racetam-klassen nootropics, men det er en favoritt blant mange brukere.

Det øker nivåene av '' lærende nevrotransmitter '' acetylkolin, noe som kan øke kognisjonen, og dyreforsøk viser at det kan oppveie minneunderskudd uten signifikante bivirkninger. Selv om det er lite dokumentert menneskelig forskning på coluracetam, indikerer studiene som eksisterer at det kan være en verdifull behandling for angst og depresjon.

Mange brukere stoler på det som en pålitelig humørløfter og minneforsterker som gir dem bedre fokus og konsentrasjon. Andre sier at det gir dem tilsvarende "HD-visjon", noe som gjør fargene lysere, kontrasten intensere og lysene mer strålende.

Coluracetam er en potent forbindelse, så doseringsmengdene er lave, og det er kjent for å være hurtigvirkende. Det selges som kosthold supplere i USA og kan importeres lovlig til Canada og Storbritannia i små mengder.

Det er fortsatt mye å lære om coluracetam, men det ser ut til å være trygt for de fleste brukere når det tas ansvarlig. Hvis du er interessert i å legge til noe nytt og annet til din nootropisk stabel, coluracetam kan være en å vurdere.

Coluracetam har ikke omfattende undersøkelser, de tilgjengelige studiene viser et stort potensiale for bruk. Det er en av de nyere mainstream racetamene, side om side med Fasoracetam. Men nylig har FDA godkjent en "forbedret" form av Fasoracetam for behandling av ADHD.

AASraw er den profesjonelle produsenten av Coluracetam (BCI-540, eller MKC-231) som har uavhengig laboratorium og stor fabrikk som støtte, all produksjon vil bli utført under CGMP-regulering og sporbart kvalitetskontrollsystem. Forsyningssystemet er stabilt, både detalj- og engrosbestillinger er akseptable. Velkommen til å lære mer informasjon om AASraw!

Nå meg nå

Forfatter av denne artikkelen:

Dr. Monique Hong ble uteksaminert fra UK Imperial College London Fakultet for medisin 

Forfatter av vitenskapelig tidsskrift:

1.Yukihiko Shirayama
Institutt for psykiatri, Chiba University Graduate School of Medicine, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japan. 

2.Akinori Akaike
Institutt for farmakologi, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Kyoto 606-01, Japan

3. Shigeo Murai
Avdeling for farmakologi. Tannlegeskolen. Iwate Medical University. Morioka. 020, Japan.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPAN.

5.Ken Takashina

Farmasøytisk laboratorium. I, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japan

6.Uemura Kazumasa

Tredje avdeling for indremedisin, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, Japan

Denne legen/vitenskapsmannen støtter på ingen måte eller går inn for kjøp, salg eller bruk av dette produktet uansett grunn. Aasraw har ingen tilknytning eller forhold, underforstått eller på annen måte, med denne legen. Hensikten med å sitere denne legen er å anerkjenne, anerkjenne og berømme det uttømmende forsknings- og utviklingsarbeidet utført av forskerne som jobber med dette stoffet.

Referanser

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (september 2007). "Etterfølgende eksponering for kolinopptaksforsterkeren MKC-231 motvirker fencyklidininduserte atferdsmangler og reduksjon i septale kolinerge nevroner hos rotter". Europeisk nevropsykofarmakologi. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. kunngjør resultater fra Exploratory Fase 2a-utprøving av BCI-540 Arkivert 21. november 2011 på Wayback Machine.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N."Sentralnervesystemmedierte hyperglykemiske effekter av NIK-247, en kolinesterasehemmer, og MKC-231, en kolinopptaksforsterker, hos rotter". Jpn J Pharmacol. 1999 Jan;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. "MKC-231, en kolinopptaksforsterker: (2) Effekt på syntese og frigjøring av acetylkolin i AF64A-behandlede rotter." Journal of Neural Transmission (Wien). 2008 jul;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y."Beskyttende effekt av MKC-231, en ny høyaffinitetskolinopptaksforsterker, på glutamatcytotoksisitet i dyrkede kortikale nevroner." Jpn J Pharmacol. 1998 feb;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W."Aktivering av høyaffinitetskolintransportør 1 i ryggmargen lindrer stressindusert hyperalgesi".Dig Dis Sci. 2023 Jun;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023 18. februar. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG, & Sadaie, MR (2010). Piracetam og Piracetam-lignende stoffer. Drugs, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: fra farmakologi til modellering av schizofreniCurr Opin Pharmacol. (2005 feb).

[9] Yamamura HI, Snyder SH Høy affinitetstransport av kolin til synaptosomer av rottehjerne J Neurochem. (1973 Des.).

[10] Brauser D. "Neurogenese-stimulerende forbindelser viser løfte i behandling av alvorlig depresjon" Medscape Medical News 21. september 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. "MKC-231, en kolinopptaksforsterker, forbedrer arbeidsminneunderskudd og redusert hippocampus acetylkolin indusert av etylkolinaziridiniumion i mus." Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBRegulatoriske endringer i presynaptisk kolinerg funksjon vurdert i hurtig obduksjonsmateriale fra pasienter med Alzheimers sykdom: implikasjoner for etiologi og terapiProc Natl Acad Sci US A.(1990 Apr).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "Beskyttende effekt av MKC-231, en ny kolinopptaksforsterker med høy affinitet, på glutamatcytotoksisitet i dyrkede kortikale nevroner." Japanese Journal of Pharmacology. 1998 feb;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHEBevis for kolintransport med høy affinitet i synaptosomer fremstilt fra hippocampus og neocortex hos pasienter med Alzheimers sykdom Brain Res. (1983 Des. 19).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin ILlangsiktig sentral kolinerg hypofunksjon indusert i mus av etylkolin aziridiniumion (AF64A) in vivoJ Pharmacol Exp Ther. (1982 jul).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. "MKC-231, en kolinopptaksforsterker: (1) langvarig kognitiv forbedring etter gjentatt administrering i AF64A-behandlede rotter." Journal of Neural Transmission (Wien). 2008 jul;115(7):1019-25.

0 Likes
16985 Visninger

Kan hende du også liker

Kommentarer er stengt.