USA Levering innenlands, Canada Levering innenlands, Europeisk innenlandsleveranse

Afatinib

Vurdering: Kategori:

Afatinib, som blant annet selges under merkenavnet Gilotrif, er et legemiddel som brukes til å behandle ikke-småcellet lungekarsinom (NSCLC). Det hører til medisinen med tyrosinkinasehemmere og tas gjennom munnen.

produktbeskrivelse

Grunnleggende kjennetegn

Produktnavn Afatinib
CAS-nummer 439081-18-2
Molecular Formula C24H25ClFN5O3
Formel Vekt 485.9
Ord Afatinib;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Utseende Hvitt krystallinsk pulver
Lagring og håndtering Oppbevar den ved romtemperatur og borte fra overflødig varme og fuktighet.

 

Afatinib Beskrivelse

Afatinib, som blant annet selges under merkenavnet Gilotrif, er et legemiddel som brukes til å behandle ikke-småcellet lungekarsinom (NSCLC). Det hører til medisinen med tyrosinkinasehemmere og tas gjennom munnen.

Afatinib brukes hovedsakelig til å behandle tilfeller av NSCLC som inneholder mutasjoner i EGFR-genet (epidermal growth factor receptor).

 

Afatinib Mechanism of Action

Som lapatinib og neratinib er afatinib en proteinkinasehemmere som også irreversibelt hemmer human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (Her2) og epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR) kinaser. Afatinib er ikke bare aktiv mot EGFR-mutasjoner rettet mot første generasjons tyrosinkinasehemmere (TKI) som erlotinib eller gefitinib, men også mot mindre vanlige mutasjoner som er resistente mot disse legemidlene. Imidlertid er det ikke aktivt mot T790M-mutasjonen som vanligvis krever tredjegenerasjons medisiner som osimertinib. På grunn av den ekstra aktiviteten mot Her2 blir det undersøkt for brystkreft så vel som andre EGFR- og Her2-drevne kreftformer.

 

Afatinib-applikasjon

Afatinib har mottatt myndighetsgodkjenning for bruk som behandling for ikke-småcellet lungekreft, selv om det foreligger nye bevis som støtter bruken av det i andre kreftformer som brystkreft.

 

Afatinib bivirkninger og advarsler

Svært vanlig (> 10% frekvens)

▪ Diaré (> 90%)

▪ Utslett / dermatitt akneform

▪ Stomatitt

▪ Paronychia

▪ Nedsatt appetitt

▪ Nese bløder

▪ Kløe

▪ Tørr hud

 

Vanlig (1–10% frekvens)

▪ Dehydrering, smaksendringer, tørt øye

▪ Blærebetennelse, cheilitt, feber

▪ Rennende / tett nese

▪ Lav mengde kalium i blodet

▪ Konjunktivitt

▪ Økt ALT

▪ Økt AST

▪ Hand-foot syndrom

▪ Muskelspasmer

▪ Nyresvikt og / eller svikt

 

Mindre vanlige (0.1-1% frekvens)

▪ Keratitt

▪ Interstitiell lungesykdom

 

Referanse

[1] “Gilotrif (afatinib) tablett, filmbelagt”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18. oktober 2019. Hentet 4. november 2020.

[2] Spreitzer H (13. mai 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (på tysk) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (desember 2008). “BIBW-2992, en dobbel reseptor tyrosinkinasehemmer for behandling av solide svulster”. Nåværende mening i undersøkelsesmedisiner. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] “Afatinib”. US Food and Drug Administration. 12. juli 2013. [død lenke] [5] “Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. november 2013. Hentet 28. januar 2014.

[6] Vavalà T (2017). “Afatinibs rolle i behandlingen av avansert lungepitelcellekarsinom”. Klinisk farmakologi. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.