USA Levering innenlands, Canada Levering innenlands, Europeisk innenlandsleveranse

Cabozantinib

Vurdering: Kategori:

Cabozantinib, solgt under merkenavnene Cometriq og Cabometyx, er et legemiddel som brukes til å behandle skjoldbruskkjertelkreft, nyrecellekreft og hepatocellulært karsinom. Det er en liten molekylhemmere av tyrosinkinasene c-Met og VEGFR2, og hemmer også AXL og RET. Den ble oppdaget og utviklet av Exelixis Inc.

produktbeskrivelse

Grunnleggende kjennetegn

Produktnavn Cabozantinib
CAS-nummer 849217-68-1
Molecular Formula C28H24FN3O5
Molar masse 501.514
Ord XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Utseende Hvitt krystallinsk pulver
Lagring og håndtering Oppbevar den ved romtemperatur og borte fra overflødig varme og fuktighet.

 

CabozantinibBeskrivelse

Cabozantinib, solgt under merkenavnene Cometriq og Cabometyx, er et legemiddel som brukes til å behandle skjoldbruskkjertelkreft, nyrecellekreft og hepatocellulært karsinom. Det er en liten molekylhemmere av tyrosinkinasene c-Met og VEGFR2, og hemmer også AXL og RET. Den ble oppdaget og utviklet av Exelixis Inc.

I november 2012 ble cabozantinib (Cometriq) i kapselformuleringen godkjent av US Food and Drug Administration (FDA) under navnet Cometriq for behandling av pasienter med medullær skjoldbruskkreft. Kapselskjemaet ble godkjent i EU for samme formål i 2014.

I april 2016 ga FDA godkjenning for markedsføring av tablettformuleringen (Cabometyx) som en annen linje behandling for nyrekreft [8] [9], og den samme ble godkjent i EU i september samme år. Merkene Cometriq og Cabometyx har forskjellige formuleringer og er ikke utskiftbare.

 

Cabozantinib Handlingsmekanisme

Cabozantinib hemmer følgende reseptortyrosinkinaser: MET (hepatocytvekstfaktorreseptorprotein) og VEGFR, RET, GAS6-reseptor (AXL), KIT) og Fms-lignende tyrosinkinase-3 (FLT3).

 

CabozantinibSøknad

Cabozantinib brukes i to former. En kapselform er brukt siden 2012 for å behandle medullær skjoldbruskkjertelkreft, og en tablettform er brukt siden 2016 som en annen linje behandling for nyrecellekreft.

 

CabozantinibBivirkninger og advarsler

Cabozantinib er ikke testet på gravide; det forårsaker skade på fostre hos gnagere. Gravide kvinner bør ikke ta dette stoffet, og kvinner bør ikke bli gravid mens de tar det. Det er ikke kjent om cabozantinib utskilles i morsmelk. Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos personer med en historie med hjerterytmeproblemer, inkludert langt QT-intervall.

I USA bærer kapselformuleringen (Cometriq) en svart boks som advarer mot risikoen for hulldannelse i magen eller tarmene, samt dannelse av fistler (tunneler mellom GI-kanalen og huden). Den svarte boksen advarer også mot risikoen for ukontrollert blødning. Tablettformuleringen (Cabometyx) advarer også mot disse effektene.

Etikettene advarer også mot risikoen for at blodpropp dannes og forårsaker hjerteinfarkt eller hjerneslag, høyt blodtrykk inkludert hypertensiv krise, osteonekrose i kjeven, alvorlig diaré, hud som slår av håndflatene og sålene, et syndrom med hodepine, forvirring, synstap , og kramper, og protein som dukker opp i urinen

Svært vanlige bivirkninger (mer enn 10% av mennesker) inkluderer nedsatt appetitt; lave kalsium-, kalium-, fosfat- og magnesiumnivåer; høye bilirubinnivåer; forvrengt smakssans, hodepine og svimmelhet; høyt blodtrykk; forvrengt hørselsfølelse, øreverk og ondt i halsen; diaré, kvalme, forstoppelse, oppkast, magesmerter og opprørt mage, og betennelse i munnen og leppene og en brennende følelse i munnen; hud som slår av håndflatene og sålene, endringer i hårfarge og hårtap, utslett, tørr hud og rød hud; leddsmerter og muskelspasmer; tretthet og svakhet; vekttap, forhøyede transaminaser, høyere kolesterolnivåer og tap av røde og hvite blodlegemer.

 

Referanse

[1] “Cabozantinib Bruk under graviditet”. Drugs.com. 30. mars 2020. Hentet 23. september 2020.

[2] “Cabometyx- cabozantinib tablett”. DailyMed. 21. juli 2020. Hentet 23. september 2020.

[3] “Cometriq- cabozantinib kit Cometriq- cabozantinib capsule”. DailyMed. 11. februar 2020. Hentet 23. september 2020.

[4] “Cometriq EPAR”. European Medicines Agency (EMA). Hentet 23. september 2020.

[5] “Cabometyx EPAR”. Det europeiske legemiddelkontoret. 17. september 2018. Hentet 23. september 2020.

[6] “FDA godkjenner Cometriq til å behandle sjelden type skjoldbruskkreft” (Pressemelding). US Food and Drug Administration (FDA). 29. november 2012. Arkivert fra originalen 7. juli 2014.