USA Levering innenlands, Canada Levering innenlands, Europeisk innenlandsleveranse

Ceritinib (LDK378)

Vurdering: Kategori:

Ceritinib brukes til å behandle pasienter med metastaserende ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) som er positive for anaplastisk lymfomkinase (ALK) og hvis svulster utvikler seg eller ikke tåler Crotinib (crizotinib).

produktbeskrivelse

Grunnleggende kjennetegn

Produktnavn Ceritinib (LDK378)
CAS-nummer 1032900-25-6
Molecular Formula C28H36CIN5O3S
Formel Vekt 558.135
Ord LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Utseende Hvit til off-white pulver
Lagring og håndtering Oppbevar den ved romtemperatur og borte fra overflødig varme og fuktighet.

 

Ceritinib (LDK378)Beskrivelse

Ceritinib brukes til behandling av pasienter med anaplastisk lymfom tumor-positiv (ALK +) metastatisk ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) som har forverret seg eller er intolerante overfor crizotinib etter behandling med crizotinib.

De kromosomale omplasseringene som involverer den anaplastiske lymfomkinasen (ALK) som en onkogen driver, har grundig endret behandlingen av ikke-småcellet lungekreft. I løpet av det siste tiåret har målrettede medisiner dukket opp som en effektiv, personlig strategi for ALK-omorganisert ikke-småcellet lungekreft. Akselerert godkjenning av potente ALK-hemmere, slik som crizotinib og nylig ceritinib (LDK378), basert på de veldesignede fase I / II-studiene har vært en milepælsuksess i klinisk kreftforskning og bidrar med en ny æra med onkogen målrettet terapi preget av elegant design av kliniske studier. ceritinib for å være et potent alternativ til crizotinib for ALK-omorganisert ikke-småcellet lungekreft er også presentert.

 

Ceritinib (LDK378)Virkningsmekanisme

Ceritinib brukes til å behandle pasienter med metastaserende ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) som er positive for anaplastisk lymfomkinase (ALK) og hvis svulster utvikler seg eller ikke tåler Crotinib (crizotinib).

Ceritinib er en selektiv og potent hemmer av anaplastisk lymfomkinase (ALK). I normal fysiologi fungerer ALK som et nøkkeltrinn i utviklingen og funksjonen av nervesystemets vev. Imidlertid gir kromosomal translokasjon og fusjon opphav til en onkogen form for ALK som har vært implisert i progresjon av NSCLC. Ceritinib virker således for å hemme dette muterte enzymet og stoppe celleproliferasjon, og til slutt stopper kreftprogresjonen. Fordi ceritinib regnes som en målrettet kreftbehandling, er det nødvendig med en FDA-godkjent test for å bestemme hvilke pasienter som er kandidater for ceritinib. Denne testen, utviklet av Roche, er VENTANA ALK (D5F3) CDx-analysen og brukes til å identifisere ALK-positive NSCLC-pasienter som vil ha nytte av ceritinib-behandling.

 

Ceritinib (LDK378)Søknad

Ceritinib er en anaplastisk lymfomkinase (ALK) -positiv hemmer som primært brukes til behandling av metastatisk NSCLC. Tidligere var det bare indisert for pasienter som hadde utviklet seg resistente mot crizotinib, en annen ALK-positiv hemmer, men har siden blitt utvidet bruken til tjene som et primært alternativ for metastatisk NSCLC.

 

Ceritinib (LDK378)Bivirkninger og advarsler

Alvorlige bivirkninger inkluderer gastrointestinal toksisitet, hepatotoksisitet, interstitiell lungesykdom, langvarig QT-syndrom, hyperglykemi, bradykardi og pankreatitt.

De hyppigst rapporterte bivirkningene var diaré, kvalme, forhøyede leverenzymer, oppkast, magesmerter, tretthet, nedsatt appetitt og forstoppelse. På grunn av risikoen for forhøyede leverenzymer, bør leverfunksjonstester utføres annenhver uke de første 9 ukene av behandlingen.

Til slutt er ceritinib både et substrat og en sterk hemmer av enzymet CYP3A4, så medisiner bør overvåkes nøye som kan interagere med ceritinib.

 

Ring også legen din med en gang hvis du har:

▪ alvorlig diaré;

▪ hodepine, forvirring, endring i mental status, synstap, kramper (kramper);

▪ lite eller ingen vannlating;

▪ uvanlig blødning (neseblod, kraftig menstruasjonsblødning) eller annen blødning som ikke vil stoppe;

▪ tegn på blødning i magen - blodig eller tjærete avføring, hoste opp blod eller oppkast som ser ut som kaffegrut;

▪ hjerteproblemer - brystsmerter, smerter i kjeve eller skulder, hevelse, rask vektøkning, kortpustethet;

▪ tegn på blodpropp - plutselig nummenhet eller svakhet, problemer med syn eller tale;

Leverproblemer - mørk urin, leire-farget avføring, gulsott (guling av hud eller øyne);

▪ lavt kalsiumnivå - muskelspasmer eller sammentrekninger, nummenhet eller prikkende følelse (rundt munnen eller i fingrene og tærne);

▪ økt blodtrykk - alvorlig hodepine, tåkesyn, bankende i nakken eller ørene, angst, neseblod.

Kreftbehandlingene dine kan bli forsinket eller avsluttet permanent hvis du har visse bivirkninger.

 

Referanse

[1] “Zykadia (ceritinib) kapsler, til oral bruk. Full forskrivningsinformasjon ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Hentet 14. februar 2017.

[2] “Internasjonale ikke-proprietære navn på farmasøytiske stoffer (INN). Anbefalte internasjonale ikke-proprietære navn: Liste 71 ”(PDF). Verdens helseorganisasjon. 2014. s. 79. Hentet 14. februar 2017

[3] “FDA godkjenner Ceritinib for ALK-positiv lungekreft”. Medscape. 29. april 2014.

[4] "Reseptdata" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Hentet 2019.

[5] “FDA utvider Ceritinib-godkjenning for lungekreft”. Nasjonalt kreftinstitutt. 27. juni 2017.