USA Levering innenlands, Canada Levering innenlands, Europeisk innenlandsleveranse

Bortezomib pulver (179324-69-7)

Vurdering:
5.00 ut av 5 basert på 1 kunde~~POS=TRUNC
SKU: 179324-69-7. Kategori:

AASraw er med syntese og produksjonsevne fra gram til masse rekkefølge av Bortezomib pulver (179324-69-7), under CGMP regulering og sporbar kvalitetskontroll system.

bortezomib er et anti-kreft stoff og den første terapeutiske proteasome inhibitoren som skal brukes til mennesker. Proteasomer er cellulære komplekser som bryter ned proteiner. I noen kreftformer brytes proteiner som normalt dreper kreftceller ned for raskt. Bortezomib avbryter denne prosessen og lar disse proteinene drepe kreftcellene. Det er godkjent i USA og Europa for behandling av tilbakefallende myelom og mantelcellelymfom. I flere myelomer er det oppnådd komplette kliniske responser hos pasienter med ellers ildfast eller raskt fremkallende sykdom.

produktbeskrivelse

Bortezomib pulver video


Bortezomib pulver grunnleggende tegn

Navn: Bortezomib pulver
CAS: 179324-69-7
Molekylær formel: C19H25BN4O4
Molekylær vekt: 384.24
Smeltepunkt: 122-124 ° C
Lagringstemperatur: -20 ° C fryser
Farge: Hvit til off-white Krystallinsk pulver


Rå Bortezomib pulver i bruk

Names

Borsyre, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib pulver bruk

Bortezomibpulver er et anti-kreft stoff og den første terapeutiske proteasom-inhibitoren som skal brukes til mennesker. Proteasomer er cellulære komplekser som bryter ned proteiner. I noen kreftformer brytes proteiner som normalt dreper kreftceller ned for raskt. Bortezomib-pulver avbryter denne prosessen og lar disse proteinene drepe kreftcellene. Det er godkjent i USA og Europa for behandling av tilbakefallende myelom og mantelcellelymfom. I flere myelomer er det oppnådd komplette kliniske responser hos pasienter med ellers ildfast eller raskt fremkallende sykdom.

Boratomet i Bortezomib råpulver binder det katalytiske stedet av 26S proteasomet med høy affinitet og spesifisitet. I normale celler regulerer proteasomet proteinuttrykk og funksjon ved nedbrytning av ubiquitylated proteiner, og renser også cellen av unormale eller misfoldede proteiner. Kliniske og prekliniske data støtter en rolle for å opprettholde den immortale fenotypen av myelomceller, og cellekultur og xenograftdata støtter en lignende funksjon i fast tumorkreft. Mens flere mekanismer er sannsynlig involvert, kan proteasominhibering forhindre nedbrytning av proapoptotiske faktorer, og derved utløse programmert celledød i neoplastiske celler. Nylig ble det funnet at Bortezomibpulver forårsaket en rask og dramatisk forandring i nivåene av intracellulære peptider som produseres av proteasomet. [8] Noen intracellulære peptider har vist seg å være biologisk aktive, og derfor har effekten av Bortezomib råpulver på nivåene av intracellulære peptider kan bidra til biologiske og / eller bivirkninger av medikamentet.

Bortezomibpulver er assosiert med perifer neuropati hos 30% av pasientene; Noen ganger kan det være smertefullt. Dette kan være verre hos pasienter med eksisterende nevropati. I tillegg kan myelosuppresjon som forårsaker nøytropeni og trombocytopeni også forekomme og være dosebegrensende. Imidlertid er disse bivirkningene vanligvis milde i forhold til benmargstransplantasjon og andre behandlingsalternativer for pasienter med avansert sykdom. Bortezomib råpulver er assosiert med en høy andel helvedesild, selv om profylaktisk acyklovir kan redusere risikoen for dette. Akutt interstitial nefritt er også rapportert.

Gastrointestinale (GI) effekter og asteni er de vanligste bivirkningene.

Anticancer effekten av Bortezomib råpulver som et enkelt middel har blitt påvist i xenograftmodeller av myelom, voksen T-celle leukemi, lunge, bryst, prostata, bukspyttkjertel, hode og nakke, og kolonkreft og i melanom. Oralt Bortezomib pulver 1.0 mg / kg daglig i 18 dager forårsaker forsinkelser i svulstveksten, samt en reduksjon i antall metastaser i Lewis lungekreftmodellen. Bortezomib-pulver i en enkeltdose på opptil 5 mg / kg reduserte signifikant den overlevende brøkdel av brysttumorceller. Bortezomib pulver 1.0 mg / kg administrert ukentlig for 4 uker reduserer tumorvekst med 60% i muse-xenograftmodeller av prostatakreft. 1.0 mg / kg Bortezomib råpulveradministrasjon for 4-uker resulterer i en reduksjon av 72% eller 84% i vekst i bukspyttkjertelkreft, murin xenograf, samt en økning i tumorcelleapoptose. 1.0 mg / kg Bortezomib pulverbehandling resulterer i signifikant inhibering av human plasmacytom xenograftvekst, økning i tumorceller apoptose og total overlevelse, og en reduksjon i tumorangiogenese.

Advarsel på Bortezomib råpulver

Målretting av ubiquitin-proteasomveien har dukket opp som en rasjonell tilnærming til behandling av menneskelig kreft. Basert på positive prekliniske og kliniske studier ble Bortezomib råpulver deretter godkjent for klinisk bruk som en frontlinjebehandling for nylig diagnostiserte multiple myelompatienter og for behandling av tilbakefall / ildfaste myelom og mantelcellelymfom, som dette legemidlet har bli stift av behandling. Godkjennelsen av Bortezomib-pulver av US Food and Drug Administration (FDA) representerte en betydelig milepæl som den første proteasom-inhibitoren som skal implementeres i behandlingen av ondartet sykdom. Bortezomib råpulver har vist en positiv klinisk fordel enten alene eller som en del av kombinationsbehandling for å indusere kjemo- / radiosensibilisering eller overvinne stoffresistens. En av de viktigste mekanismer for Bortezomib-pulver assosiert med sin anticanceraktivitet er gjennom oppregulering av NOXA, som er et proapoptotisk protein, og NOXA kan interagere med de anti-apoptotiske proteiner av Bcl-2-subfamilien Bcl-XL og Bcl-2, og resultatet ved apoptotisk celledød i maligne celler. En annen viktig mekanisme for Bortezomib råpulver er gjennom undertrykkelse av NF-KB signalveien som resulterer i nedregulering av dets anti-apoptotiske målgener. Selv om flertallet av suksess oppnådd med Bortezomib pulver har vært i hematologiske maligniteter, har effekten mot solide tumorer vært mindre enn oppmuntrende. I tillegg fortsetter den utbredte kliniske bruken av Bortezomib-pulveret ved å oppstå dosebegrensende toksisiteter, stoffresistens og interferens av enkelte naturlige forbindelser. Disse funnene kan bidra til å veilede leger i å forfinne den kliniske bruken av Bortezomib råpulver og oppfordre grunnleggende forskere til å generere neste generasjons proteasomhemmere som utvider effektfeltet og produserer en mer holdbar klinisk respons hos kreftpatienter. Andre ønskelige anvendelser for bruk av proteasominhibitorer inkluderer utvikling av inhibitorer mot spesifikke E3-ligaser, som virker i et tidlig trinn i ubiquitin-proteasomveien, og oppdagelsen av mindre toksiske og nye proteasomeinhibitorer fra naturlige produkter og tradisjonelle legemidler som kan gi mer levedyktige medisinske kandidater for kreft kjemoprevention og behandling av kreftpasienter i fremtiden.

Ytterligere instruksjoner

Bortezomib pulver er et stoff som hemmer pattedyret 26S proteasome. Ubiquitin-proteasomveien spiller en viktig rolle i regulering av intracellulær konsentrasjon av spesifikke proteiner, og opprettholder dermed homeostase i celler. Inhibering av 26S proteasomet forhindrer denne målrettede proteolyse, som kan påvirke flere signalkaskader i cellen. Denne forstyrrelsen av normale homeostatiske mekanismer kan føre til celledød. Eksperimenter har vist at Bortezomib råpulver er cytotoksisk for en rekke kreftcelletyper in vitro. Bortezomib råpulver forårsaker en forsinkelse i tumorvekst in vivo i ikke-kliniske svulstmodeller, inkludert multiple myeloma. Tumorceller, det vil si hurtigfordeling av celler, ser ut til å være mer følsomme for proteasominhibering.

Bortezomib-pulver er en reversibel inhibitor av den chymotrypsinlignende aktiviteten til 26S proteasomet i pattedyrceller. 26S proteasomet er et stort proteinkompleks som degraderer ubiquitinerte proteiner. Det aktive stedet for proteasomet har chymotrypsinlignende, trypsinlignende og postglutamylpeptidhydrolysaktivitet. 26S proteasomet degraderer ulike proteiner som er kritiske for kreftcelleoverlevelse, slik som sykliner, svulstundertrykkere, BCL-2 og cyklin-avhengige kinaseinhibitorer. Inhibering av disse nedbrytingene sensibiliserer celler til apoptose. Bortezomib råpulver er en potent inhibitor av 26S proteasom, som sensibiliserer aktivitet ved å dele flere myelom og leukemiske celler, og dermed fremkalle apoptose. I tillegg ser Bortezomib-pulveret økt følsomhet for kreftceller til tradisjonelle anticancermidler (f.eks. Gemcitabin, cisplatin, paclitaxel, irinotecan og stråling).

Bortezomib råpulver

Min bestilling 10grams.
Forespørsler om normal mengde (Innen 1kg) kan sendes ut i 12 timer etter betaling.
For større ordre (Innenfor 1kg) kan sendes ut i 3 arbeidsdager etter betaling.

Rå Bortezomib Powder Marketing

Skaffes i den kommende fremtid.


Hvordan kjøpe Bortezomib pulver fra AASraw

1.To kontakte oss via e-posten vår forespørsel system, eller online skypekundeservice representant (CSR).
2. For å gi oss din forespurte mengde og adresse.
3.Our CSR vil gi deg tilbud, betalingstid, sporingsnummer, leveringsveier og beregnet ankomstdato (ETA).
4.Payment ferdig og varene vil bli sendt ut i 12 timer (For bestilling innen 10kg).
5.Godt mottatt og gi kommentarer.

FORHOLDSREGLER OG ANSVARSFRASKRIVELSE:

Dette materialet selges kun for forskningsbruk. Salgsbetingelser gjelder. Ikke til menneskelig forbruk, heller ikke medisinsk, veterinær- eller husholdningsbruk.


=

COA

NMR

Bortezomib pulver (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D Reagenser

oppskrifter

Bortezomib Raw Powder Oppskrifter:

For forespørsel våre Kunderepresentant (CSR) for detaljer, for din referanse.

Referanser og produkt sitater

Dette er alt du trenger å vite om Bortezomib