USA Levering innenlands, Canada Levering innenlands, Europeisk innenlandsleveranse

Epacadostat (INCB024360) pulver

Vurdering:
5.00 ut av 5 basert på 1 kunde~~POS=TRUNC
SKU: 1204669-58-8. Kategori:

AASraw er med syntese og produksjonsevne fra gram til masseordre av Epacadostat (INCB024360) pulver (1204669-58-8), under CGMP-regulering og sporbar kvalitetskontroll.

produktbeskrivelse

Epacadostat (INCB024360) pulvervideo


Epacadostat (INCB024360) pulver Tegn

Navn: Epacadostat (INCB024360) pulver
CAS: 1204669-58-8
Molekylær formel: C11H13BrFN7O4S
Molekylær vekt: 438.23
Smeltepunkt: 151-153 ° C
Lagringstemperatur: -20 ° C fryser
Farge: Hvit til off-white pulver


Epacadostat (INCB024360) pulver i bruk

Names

Epacadostat pulver; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostatpulver Bruk

Epacadostatpulver er en oralt tilgjengelig hydroksyamidin og inhibitor av indolamin 2,3-dioxygenase (IDO1), med potensielle immunomodulerende og antineoplastiske aktiviteter. Epacadostatpulver målretter og binder til IDO1, et enzym som er ansvarlig for oksydasjonen av tryptofan i kynurenin. Ved å hemme IDO1 og redusere kynurenin i tumorceller, øker og gjenoppretter INCB024360 spredning og aktivering av forskjellige immunceller, inkludert dendritiske celler (DCs), NK-celler og T-lymfocytter, samt interferonproduksjon (IFN) og en reduksjon i tumorassosierte regulatoriske T-celler (Tregs). Aktivering av immunsystemet, som undertrykkes i mange kreftformer, kan hemme veksten av IDO1-uttrykkende tumorceller. IDO1 overuttrykkes av en rekke tumorcelletyper og DC-er.

INCB024360 pulver har blitt brukt i studier som studerer behandling av HL, melanom, glioblastom, mucosal melanom og ovarian carcinoma, blant andre.

Advarsel på INCB024360 pulver

Dataene gir god tro til Incytes tro på virkemekanismen til Epacadostat-pulver. Tumorer oppregulerer IDO1-enzymet for å unngå immunforsvaret. Epacadostatpulver hemmer dette enzymet for å slå ned denne unnvikelsen, og hjelper immunsystemet til å slå svulsten med full kraft. Mens flere data er nødvendig for å bekrefte hypotesen, kan det ha implikasjoner for tusselen for immuno-onkologimarkedet.

Incytes data stabler godt mot kombinasjonen av Bristol-Myers 'Opdivo og Yervoy, som fikk FDA-godkjenning i begynnelsen av fjoråret på grunn av en PFS av 11.5 måneder hos pasienter med avansert melanom.

Det er grunner til å tro at den lille forskjellen mellom PFS-resultatene fra de kliniske forsøkene til slutt vil oversette til en kant for Incyte. Bristol-Myers 'forsøk registrerte behandlingsnaive pasienter, mens enkelte pasienter i Incyte-studien tidligere har vært behandlet. Incytes behandlingsnive subpopulasjon er ennå ikke kommet til en median PFS, men satsene oppnådd på seks, 12 og 18 måneder tyder på at det er på rette spor for å forbedre Opdivo-Yervoy-resultatet.

Incyte kan også peke på sikkerhetsdata for å hevde at kombinasjonen kunne bedre det for Bristol-Myers. Den siste oppdateringen rapporterte at 17% av pasientene hadde grad tre eller dårligere behandlingsrelaterte bivirkninger. Det sammenligner seg positivt med resultater som genereres av Bristol-Myers 'kombinasjon, som i en oppdatering tidligere i år var knyttet til en 58% -grad på klasse tre eller fire bivirkninger.

Ytterligere instruksjoner

Epacadostatpulver er en hemmer av indolamin 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) med en IC50-verdi av 7.1 nM i HeLa-celler som viser liten aktivitet mot de relaterte enzymene IDO2 eller tryptofan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Det har vist seg å fremme T og naturlig killer-cellevekst, for å øke IFN-y-produksjonen og å redusere konvertering til regulatoriske T (Treg) -lignende celler i et kultursystem av humane allogene lymfocytter med enten dendritiske celler eller tumorceller. 1-epakadostatpulver kan også hemme tumor vekst i tumorbærende mus på en lymfocytt-avhengig måte.

En oralt tilgjengelig hydroksyamidin og inhibitor av indolamin 2,3-dioxygenase (IDO1), med potensielle immunomodulerende og antineoplastiske aktiviteter. INCB024360 pulver mål og binder til IDO1, et enzym som er ansvarlig for oksydasjon av tryptofan i kynurenin. Ved å hemme IDO1 og redusere kynurenin i tumorceller, øker epacadostatpulveret og gjenoppretter spredning og aktivering av forskjellige immunceller, inkludert dendritiske celler (DCs), NK-celler og T-lymfocytter, samt interferonproduksjon (IFN) og en reduksjon i tumorassosierte regulatoriske T-celler (Tregs). Aktivering av immunsystemet, som undertrykkes i mange kreftformer, kan hemme veksten av IDO1-uttrykkende tumorceller. IDO1 overuttrykkes av en rekke tumorcelletyper og DC-er. Sjekk om aktive kliniske studier med dette middelet.

Indoleamin 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) er et nøkkelimmunosuppressivt enzym som modulerer antitumorimmunresponsen ved å fremme regulering av T-cellegenerering og blokkering av effekt-T-celleaktivering, og dermed lette tumorvekst ved å la kreftceller unngå immunovervåking. Epacadostatpulver er en undersøkende, svært kraftig og selektiv oral inhibitor av IDO1-enzymet som regulerer immunforsvaret for tumor, og gjenoppretter dermed effektive anti-tumor-immunresponser. I enkeltarmsstudier har kombinasjonen av INCB024360 pulver og immune kontrollpunkthemmere vist bevis for konsept hos pasienter med uoppløselig eller metastatisk melanom. I disse studiene forbedret INCB024360 pulver kombinert med CTLA-4-hemmeren ipilimumab eller PD-1-hemmeren KEYTRUDA responsresponsene sammenlignet med studier av immunkontrollpunktshemmerne alene.

Kombinasjon av IDO-hemmeren Epacadostatpulver med nivolumab (Opdivo) viste lovende tegn på aktivitet hos pasienter med squamouscellekarcinom i hode og nakke (SCCHC) og de med melanom, i henhold til funnene fra fase I / II ECHO-204-studien presentert ved 2017 ASCOs årlige møte.

Kombinasjonen viste en objektiv responsfrekvens (ORR) på 63% og en komplett respons (CR) -rate på 5% for pasienter med behandlingsnaivt melanom, i den åpne testen med flere armene. I de med SCCHC var ORR 23% og CR-frekvensen var 3%. Kombinasjonen var ikke effektiv hos uvalgte pasienter med eggstokkreft og kolorektal kreft (CRC).

"INCB024360 pulver pluss nivolumab var aktiv i fase II melanom og squamous celle karsinom i hode og nakke kohorter," sa studiekonsulent Karl D. Lewis, lektor, divisjon for medisinsk onkologi, University of Colorado Anschutz Medical Campus. "Respons ble observert uansett PD-L1 ekspresjon og HPV status. Alle svarene pågikk ved data cutoff. "

I fase I-delen av studien ble epacadostatpulverdosen eskalert fra 25 mg to ganger daglig til 300 mg to ganger daglig. I fase II-delen fikk pasientene en 100 mg to ganger daglig og 300 mg to ganger daglig dose av Epacadostat-pulver. Nivolumab ble opprinnelig administrert ved 3 mg / kg hver 2-uke, som ble byttet til 240 mg IV hver 2-uke i fase II-delen av studien. Funnene presentert ved ASCO for sikkerhet var fra begge deler av studien mens effektfunnene var fra bare fase II-kohorten.

For pasienter med ubehandlet melanom (N = 40) var ORR med 100-mg dosen (n = 6) INCB024360 pulver 100%, som besto helt av delvise responser. Med 300-mg dosen (n = 34) var ORR 56% og CR-frekvensen var 6%. Sykdomskontrollraten (DCR; ORR pluss stabil sykdom) var 85%. I de med PD-L1-positive tumorer (n = 7) var ORR 71% versus 29% i PD-L1-negative gruppen (n = 7). Alle responsene pågikk, med en median varighet på 16 + uker.

I SCCHN-gruppen, hvor pasienter hadde fått ≤2 tidligere behandlingslinjer, var ORR med 100-mg dosen (n = 7) av Epacadostat-pulver 14%, det var ingen CR'er, og DCR var 61%. I 300-mg-armen (n = 24) var ORR 25%, med 1 CR og en DCR av 71%. Pasienter med PD-L1-positive svulster (n = 10) hadde en ORR på 30%, og de med negative tumorer (n = 8) hadde en ORR på 13%. Alle responsene pågikk ved analysen, med en median større enn 24 + uker.

I 29-evaluerbare pasienter med eggstokkreft var ORR 14% og DCR var 31%. Det var 1 CR i en pasient med behandlings naiv, BRCA-negativ, PD-L1-positiv sykdom. I 26-pasienter med CRC hadde de med mikrosatellitt ustabilitet (MSI) en ORR på 25%, og de med mikrosatellitt stabil sykdom opplevde ikke et respons.

"INCB024360 pulver pluss nivolumab viste ikke et effektsignal i de ikke-valgte populationer av ildfaste eggstokkreft og CRC-pasienter," sier Lewis om resultatene. Når det gjelder fremtidige undersøkelser, bemerket han at de "foreløpige sikkerhets- og effektresultatene støtter videre undersøkelse av nivolumab og epacadostatpulver hos behandlingsnaive pasienter med melanom og hos pasienter med SCCHN."

Epacadostat rå pulver

Min bestilling 10grams.
Forespørsler om normal mengde (Innen 1kg) kan sendes ut i 12 timer etter betaling.
For større ordre (Innenfor 1kg) kan sendes ut i 3 arbeidsdager etter betaling.

INCB024360 pulver markedsføring

Skaffes i den kommende fremtid.


Hvordan kjøpe Epacadostatpulver: kjøp INCB024360 pulver fra AASraw

1.To kontakte oss via e-posten vår forespørsel system, eller online skypekundeservice representant (CSR).
2. For å gi oss din forespurte mengde og adresse.
3.Our CSR vil gi deg tilbud, betalingstid, sporingsnummer, leveringsveier og beregnet ankomstdato (ETA).
4.Payment ferdig og varene vil bli sendt ut i 12 timer (For bestilling innen 10kg).
5.Godt mottatt og gi kommentarer.


Nærmere detaljer om relevante produkter,velkommen til å klikke her.


=

COA

NMR

Epacadostat (INCB024360) pulver (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

oppskrifter

Epacadostat Raw Powder Oppskrifter:

For forespørsel våre Kunderepresentant (CSR) for detaljer, for din referanse.

Referanser og produkt sitater

Kjøp Epacadostat (INCB024360) Pulver: Utbredt forskning fra AASraw Reagents